一级分类： 神经系统药物

二级分类： 抗抑郁药物

三级分类： 5-羟色胺再摄取抑制药

药物别名： 氟苯哌苯醚、帕罗克赛、赛乐特、Paroxetin、Paroxetinum、Seroxat、Seroxate、Paxil

药物剂型：

药理作用： 通过阻止5-HT的再摄取而提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。此外，帕罗西汀不与肾上腺素α₁、α₂或β受体发生作用，也不与多巴胺D₂或组胺H₁受体结合，而且不抑制单胺氧化酶。它只微弱地抑制去甲肾上腺素与多巴胺的再摄取，因而无相关的不良反应，故抗抑郁效果更好。由于帕罗西汀与神经元及血小板结合紧密，长久而有效地抑制了血小板及突触对5-HT的再摄取，导致了血中5-HT浓度降低。

药动学： 口服后迅速吸收，5h可达血药峰值。在肝内进行广泛代谢，大部分要经首过代谢。蛋白结合率约为95%。主要通过氧化途径代谢，再与葡萄糖醛酸或硫酸结合由尿中排出(占64%)。t_1/2约为21h。服药后7～14天达稳态血药浓度。可进入乳汁。

适应证： 主要用于治疗抑郁症、惊恐障碍与社交恐惧症。

禁忌证： 1.对本品过敏者禁用。2.哺乳妇女禁用。

注意事项： 1.慎用癫痫、躁狂、严重心脏、肝脏、肾脏疾病、抑郁患者有自杀倾向时(应密切监护)、可能影响新陈代谢或血流动力学的疾病。2.老年人用药时应警惕发生低钠血症，剂量宜小。禁用于15岁以下儿童。动物实验证明，5-羟色胺与调节5-羟色胺的药物均可影响生育。大鼠实验提示，使用超过人类剂量15倍的帕罗西汀可损害大鼠生育能力，减少怀孕几率并造成受精卵着床前后受损。但是帕罗西汀对人类妊娠的影响尚缺乏系统的研究，为安全起见，孕妇不宜使用。3.药物过量与处理：过量时可出现恶心、呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗和嗜睡，尚未见致死的报告。过量时无特殊解救药，可按其他抗抑郁药过量中毒的解救方法处理。早期服用药用炭能延缓本药的吸收。4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肾功能不全时剂量应降低用量。肝功能不全时口服可从每天10mg开始，每天最大用量不超过40mg。5.其他：(1)治疗期间应定期进行肝脏功能、肾脏功能、血压和脉搏的监测。(2)停药时应逐渐减量，防止停药综合征。停药后，帕罗西汀的作用还可持续5周，所以停药后仍须继续观察服药期间的所有反应。(3)与食物、水同服可避免胃部刺激。(4)由卧位或坐位起立时应小心，防止因头晕而摔倒。(5)如出现口干，可咀嚼无糖型口香糖或吮吸冰块。(6)如出现便秘，可食用富含纤维的食物，多参加锻炼或多喝水。(7)帕罗西汀在服药1～3周后才能充分显效；停药2周后，方能换用单胺氧化酶抑制药；反之亦然。(8)用药初期出现失眠或神经质时可降低剂量或给予短暂的对症处理。(9)患者由抑郁症转为躁狂症时应中断用药，必要时给予镇静药。

不良反应： 1.常见：乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、视力模糊、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频或尿潴留、恶心、呕吐。偶见：焦虑、食欲改变(增强或减弱)、心悸、感觉异常、味觉改变、肝功能异常、体重变化(减轻或增加)、肌痛、肌无力、直立性低血压、血管神经性水肿、低钠血症、荨麻疹。2.罕见：锥体外系反应如静坐不能、肌张力低下、肌张力不协调、构音障碍。另外还有瞳孔扩大、躁狂发作等。突然停用帕罗西汀，可产生停药综合征，患者表现为睡眠障碍、激动、焦虑、头痛、心跳加快、恶心、呕吐、出汗、意识模糊等。

用法用量： 每天早晨1次服用20mg。然后逐渐增量至每天30mg，每天1次，最大剂量不能超过每天50mg。老年及体弱患者不超过每天40mg。

药物相应作用： 1.帕罗西汀能增加口服抗凝药(如华法林)和强心药(如地高辛)的药效。2.帕罗西汀与其他中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。3.帕罗西汀可增加卡马西平的血浆浓度，出现药物过量征兆。4.帕罗西汀可增加美沙酮的血浆浓度，出现过量征兆。故在合用期间应加强临床监护，且在合用期间及停用本品之后应调整美沙酮的剂量。5.苯妥英钠可降低帕罗西汀的血浆浓度，如果帕罗西汀疗效下降，应检查两药的合用情况。6.与碳酸锂合用时应警惕可能出现的高血清素综合征。7.与单胺氧化酶抑制药(MA0I)联合使用时可出现不安、激动、精神错乱、胃肠症状、高热、惊厥等(即高血清素综合征)。8.酪氨酸可代谢成为5-羟色胺，若与帕罗西汀合用，易出现与高血清素有关的不良反应，包括高血清素综合征。9.与舒马曲坦合用，可增加发生高血压、冠状血管收缩及高血清素综合征的危险。10.不能与硫利达嗪合用，否则会引起严重的不良反应。11.西咪替丁可使帕罗西汀的稳态血药浓度增加近50%(但两者合用后临床不良反应并不突出)。12.肝代谢酶(细胞色素P₄₅₀同工酶)诱导药或抑制药会影响帕罗西汀的代谢动力学特点：与酶抑制药合用时(三环类抗抑郁药与吩噻嗪类药)应调整用药剂量的低限；与酶诱导药合用时无需调整剂量。

专家点评： 具有良好的抗抑郁和抗惊恐发作的效果。副作用小，半衰期短，无活性代谢产物及用药方便等特点。